Introducción
Descripción de los productos
#### ** 1. Descripción general**
El citrato de sildenafil es el primer inhibidor de fosfodiesterasa oral -5 (PDE -5) desarrollado por Pfizer. Fue aprobado por la FDA en 1998 para el tratamiento de la disfunción eréctil masculina (DE). Su API es un polvo cristalino blanco a blanco con alta selectividad y efecto duradero, convirtiéndose en un hito en el campo del tratamiento con ED. Además, sus derivados (como Revatio®) también se usan en el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar (HAP).
#### ** 2. Propiedades químicas y número de CAS **
1. ** Estructura química **
- Fórmula molecular: C₂₂h₃₀n₆o₄s · C₆h₈o₇
- Peso molecular: 666.7 g/mol
- Características estructurales: contiene núcleo de pirazolopirimidinona y grupo de sulfonilo, y la forma de citrato mejora la solubilidad en el agua.
2. ** Número CAS **
- base de sildenafil: 171599-83-0
- citrato de sildenafil: 139755-83-4
3. ** Propiedades físicas y químicas **
- Solubilidad: ligeramente soluble en agua (3.5 mg/ml, 25 grados), fácilmente soluble en DMSO y metanol.
- Punto de fusión: 188-190 grado (temperatura de descomposición).
- Estabilidad: almacenado en oscuridad, pH sensible (pH óptimo 3-5).
#### ** 3. Análisis de clasificación y ventajas **
De acuerdo con el formulario de aplicación y preparación, la API de sildenafil se puede dividir en las siguientes categorías:
##### ** 1. Clasificación por indicación **
- ** API para tratamiento con educación **
- ** Ventajas **: inhibición selectiva de PDE -5, mejora de vasodilatación mediada por NO, biodisponibilidad oral de aproximadamente el 40%.
- ** dosis **: la formulación típica es 25-100 mg tableta, efectiva en 30-60 minutos.
- ** API para tratamiento de HAP (Revatio®) **
- ** Ventajas **: Reduzca la presión de la arteria pulmonar y mejore la capacidad de ejercicio del paciente al inhibir la PDE vascular pulmonar -5.
- ** dosis **: 20 mg de tableta, 3 veces al día; o forma de dosificación de inyección.
##### ** 2. Clasificación por proceso de formulación **
- ** API de tableta ordinaria **
- Requisitos del proceso: control del tamaño de partícula (D90 ＜ 50 μm) para mejorar la disolución.
- ** API de dosis de dosis de liberación inmediata/desintegración de la liberación **
- Ventajas: no hay necesidad de llevar con agua, adecuada para pacientes con disfagia.
- ** API de formulación nanocristalina **
- Destacados técnicos: mejorar la biodisponibilidad y reducir los efectos secundarios dependientes de la dosis.
##### ** 3. Clasificación por nivel de pureza **
- ** Grado de farmacopeo (USP/EP/CHJP) **
- Estándar: pureza mayor o igual a 99. 0%, impureza única <0. 1%.
- ** Grado de síntesis personalizado **
- Aplicación: la investigación científica o el desarrollo de formulación especial, se pueden personalizar marcadores deuterados (como D 3- sildenafil).
#### ** 4. Proceso de síntesis y dificultades técnicas **
1. ** Ruta de síntesis química **
- ** Proceso convencional **: 2- La pentanona se usa como material de partida, y se sintetiza a través de 7 pasos de condensación, ciclación, sulfonación, etc.
- ** Intermedios clave **: esqueleto de pirazolopirimidinona (paso 3), introducción del grupo de sulfonamida (paso 5).
2. ** Tecnología de purificación **
- Optimización de cristalización: el método de cristalización antisolvente se usa para controlar la forma de cristal (principalmente polimorfo I).
- Purificación cromatográfica: se utiliza para eliminar las impurezas quirales (como el isómero R).
3. ** Mejora de la química verde **
- Síntesis de fase sólida: reduzca el uso de solventes orgánicos y aumente el rendimiento a más del 75%.
- Catálisis enzimática: reemplace los reactivos de sulfonación altamente tóxicos y reduzca la carga ambiental.
#### ** 5. Control de calidad y estándares de farmacopeo **
1. ** Elementos de prueba de clave **
- ** Determinación del contenido **: Método HPLC (USP Standard: 98. 0%-102. 0%).
- ** Espectro de impureza **: incluyendo 8 impurezas conocidas como productos N-desmetilados y epóxidos.
- **Dissolution**: paddle method (900 mL pH 4.5 buffer, 30 minutes dissolution> 80%).
2. ** Estudio de estabilidad **
- Prueba acelerada (4 0 grado /75% HR, 6 meses): crecimiento total de impureza inferior o igual al 0.5%.
- Fotostabilidad: debe cumplir con las pautas de ICH Q1B.
#### ** 6. Mercado global y entorno regulatorio **
- ** Fabricantes principales **: Pfizer (Investigación original), Dr. Reddy's de India, Grupo Guangyao de China, etc.
- ** Requisitos reglamentarios **: Debe cumplir con CGMP, ICH Q7, China debe aprobar la inspección en el sitio de NMPA.
- ** Situación de patentes **: Las patentes centrales han expirado, y los medicamentos genéricos globales representan más del 70%.
- ** Tendencia de precio **: API El precio es de aproximadamente $ 2000-2500/kg (datos 2023).
#### ** 7. Tendencias de desarrollo futuras **
1. ** Desarrollo de nuevas formas de dosificación **: parches transdérmicos, inyecciones de acción prolongada (como las microesferas PLGA).
2. ** Expansión de indicación **: Estudios preclínicos de la enfermedad de Alzheimer y edema pulmonar a gran altitud.
3. ** Innovación de procesos **: La química del flujo continuo mejora la eficiencia de la síntesis.
4. ** Biosimilares **: Exploración de vías de síntesis de bacterias de ingeniería basadas en tecnología CRISPR.
#### ** 8. Especificaciones de almacenamiento y transporte **
-** Condiciones **: a prueba de luz, Airtight, 20-25 grado (a largo plazo); 2-8 grado (mejor para el almacenamiento a largo plazo).
-** Embalaje **: bolsa de aluminio de aluminio de doble capa llena de nitrógeno, más agente a prueba de humedad.
- ** Transporte **: se requiere una cadena fría (2-8} grado), evite la vibración severa.
#### **Conclusión**
Las barreras técnicas de la API de sildenafil son altas, pero sus amplias perspectivas de aplicaciones impulsan la innovación continua del proceso de síntesis y la tecnología de formulación. Con el desarrollo de la medicina de precisión, su potencial en el tratamiento personalizado se liberará aún más.
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