Raws Powder cialis (tadalafil) Mejore la función eréctil CAS: 171596-29-5

#### 1. Descripción general y antecedentes

Cialis (nombre genérico: tadalafil) es un inhibidor selectivo de fosfodiesterasa 5 (PDE5) desarrollado por Eli Lilly y la compañía de los Estados Unidos. Fue aprobado por primera vez en 2003 para el tratamiento de la disfunción eréctil masculina (ED). Su efecto a largo plazo (vida media de aproximadamente 17.5 horas) y la falta de dependencia de la dieta lo convierten en un medicamento revolucionario en el campo del tratamiento con ED. Además, el tadalafil también está aprobado para el tratamiento de hiperplasia prostática benigna (BPH) e hipertensión arterial pulmonar (HAP).

** Número CAS **: 171596-29-5

** Fórmula molecular **: C₂₂h₁₉n₃o₄

** Peso molecular **: 389.41 g/mol

** Nombre químico **: (6r, 12ar) -6- (1, 3- benzodioxolan -5- yl) -2- metilo -2, 3,6,7,7,12,12aa. -Hexahydropyrazino [1 ', 2': 1,6] Pyridino [3, 4- b] indole -1, 4- Dione

#### 2. Propiedades químicas y características estructurales

1. ** Propiedades físicas y químicas **

- ** Apariencia **: polvo cristalino blanco a blanco.

- ** Solubilidad **: Casi insoluble en agua (<0.1 mg/mL), easily soluble in organic solvents such as dichloromethane and methanol.

- ** Estabilidad **: Estable en condiciones secas y oscuras, sensible al calor, y debe almacenarse lejos de la luz (se recomienda refrigerar en 2-8 grado).

- ** Centro quiral **: contiene dos centros quirales (6R, 12AR), y la estructura estereoquímica afecta directamente la eficacia.

2. ** Ventajas estructurales **

- ** Grupo de benzodioxolano **: Mejora la inhibición selectiva de PDE5 y reduce los efectos secundarios de PDE6 (relacionado con la retina).

-** Anillo de metilpiperazina **: prolonga la vida media del medicamento y apoya la dosificación una vez al día.

#### 3. Proceso de producción y ruta técnica

1. ** Ruta de síntesis de la corriente principal **

- ** Ruta 1 (método clásico) **: Uso de D-triptófano como material de partida, se sintetiza a través de 12 pasos de reacciones como la ciclación, la condensación y la resolución quiral.

- ** Intermedios clave **: Derivados de metilpiperazina, construcción de anillo de indol quiral.

- ** Desafíos **: control de quiralidad complejo y bajo rendimiento total (aproximadamente 15%).

- ** Ruta 2 (método mejorado) **: Uso de la tecnología catalítica asimétrica, acorta los pasos a 8 pasos y aumenta el rendimiento al 25%-30%.

- ** Innovación **: Use el catalizador de paladio para lograr la síntesis estereoselectiva y reducir los pasos de separación.

2. ** Dirección de optimización del proceso **

- ** Química verde **: Reduzca el uso de reactivos tóxicos (como el cloruro de tionilo) y use la catálisis bioenzima.

- ** Reacción de flujo continuo **: Mejore la eficiencia de la reacción y reduzca las diferencias de lotes.

#### 4. Control de calidad y estándares de prueba

1. ** Normas de farmacopeo **

- ** usp/ep/chp **: pureza mayor o igual a 99. 0%, impureza total menor o igual a 0. 5%, una sola impureza desconocida menor o igual a 0. 1%.

- ** Elementos de prueba de clave **:

- ** HPLC **: Análisis del contenido del componente principal y el espectro de impurezas.

- ** HPLC quiral **: Asegure la pureza enantiomérica (configuración R, R mayor o igual a 99.5%).

- ** Solventes residuales **: Cumplir los estándares Q3C (como metanol menor o igual a 3000 ppm).

2. ** Estudio de estabilidad **

- ** Prueba acelerada **: 6 meses a 4 0 Grado /75% HR, el producto de degradación no excede el 0.2%.

- ** Fotostabilidad **: Después de la exposición a 4500 Lux Light, el cambio de color debe cumplir con el estándar.

#### 5. Efectos farmacológicos y aplicaciones clínicas

1. ** Mecanismo de acción **

- ** Inhibición PDE5 **: bloquea la degradación de CGMP, mejora la vasodilatación mediada por NO y promueve la congestión del corpus cavernoso de pene.

-** Actuación larga **: la vida media es de 17.5 horas, la eficacia puede durar 36 horas y admite dosis bajas a pedido o diarias (2. 5-5 Mg).

2. ** Indicaciones y formas de dosificación **

- ** TRATAMIENTO DE ED **: 10/20 mg de tabletas, tomados 30 minutos antes de la actividad sexual.

- ** Terapia combinada BPH **: Combinado con bloqueadores de receptores (como la tamsulosina) para aliviar los síntomas del tracto urinario más bajos.

- ** Indicación de HAP **: 40 mg una vez al día, mejora la capacidad de ejercicio (aprobada por la FDA en 2009).

3. ** Comparación de ventaja (vs. sildenafil) **

- ** Sin efecto de la dieta **: No afectado por la dieta alta en grasas.

- ** Efectos secundarios más bajos **: La incidencia de dolor de cabeza y sofocos es 30% menor que la de Sildenafil.

- ** Eficacia sostenida **: Adecuado para la intimidad espontánea, reduciendo la presión del tiempo.

#### 6. Desarrollo de mercado e industria

1. ** Tamaño del mercado **

- ** Mercado mundial de medicamentos de Ed **: La valoración en 2023 es de aproximadamente 5 mil millones de dólares estadounidenses, y el tadalafil representa más del 40%.

- ** Competencia de drogas genéricas **: Después de que expire la patente de Eli Lilly (Europa y Estados Unidos en 2017, China en 2019), la India Sun Pharma, los farmacéuticos de Hausen de China, etc., han incautado el mercado.

2. ** Cadena de suministro API **

- ** Fabricantes principales **: Aurobindo de la India, Dr. Reddy's, Tianyu Pharmaceuticals de China y Huahai Pharmaceuticals.

- ** Control de costos **: Los fabricantes chinos tienen la ventaja de la autoproducción de intermedios, y sus costos son 15% -20% más bajos que los de la India.

#### 7. Regulaciones y requisitos ambientales

1. ** Cumplimiento de GMP **

-** Inspección en el sitio de la FDA/EMA **: Centrarse en el control de contaminación cruzada (especialmente la coproducción con productos hormonales).

- ** Integridad de datos **: Se requieren registros electrónicos para cumplir con los estándares 21 CFR Parte 11.

2. ** Desafíos ambientales **

- ** Tratamiento de aguas residuales **: Los orgánicos heterocíclicos que contienen nitrógeno deben ser degradados por oxidación avanzada (AOPS).

- ** Recuperación de solventes **: La tasa de recuperación del diclorometano debe alcanzar más del 95%, de conformidad con las regulaciones de alcance.

#### 8. Tendencias futuras y direcciones de I + D

1. ** Nuevo desarrollo de forma de dosificación **

- ** Película de disolución oral **: Mejore el cumplimiento del paciente y ha ingresado a los ensayos clínicos de la fase III.

- ** Parche transdérmico **: Evite el efecto de primer paso y extienda el tiempo de liberación.

2. ** Exploración de nuevas indicaciones **

- ** Fenómeno de Raynaud **: en ensayos de fase II para mejorar la circulación periférica.

- ** Edema pulmonar de gran altitud **: aplicación potencial basada en su efecto de vasodilatación de la arteria pulmonar.

3. ** Breakthrough de la síntesis verde **

- ** Biosíntesis **: Uso de levadura de ingeniería para expresar enzimas clave para lograr una catálisis de células enteras.

#### Conclusión

Las barreras técnicas y la demanda del mercado de la API de tadalafil promueven conjuntamente la mejora de su cadena industrial. Con la optimización de los procesos, la expansión de nuevas indicaciones y la mejora de los requisitos de protección del medio ambiente, este campo continuará atrayendo I + D e inversión de capital, proporcionando opciones de tratamiento más seguras y eficientes para pacientes de todo el mundo.

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