Raws Powder Ment (acetato de trestolona) Efecto anabólico significativo CAS: 3764-87-2

#### 1. ** Estructura química y propiedades básicas **

** Nombre químico **: Acetato de trestolona, ​​también conocido como 7 - metilo -19- acetato de nortestosterona.

** Número CAS **: 3764-87-2

** Fórmula molecular **: C₂₁h₂₈o₃

** Peso molecular **: 328.45 g/mol

** Características estructurales **: Ment es un derivado de 19- nortestosterona (nandrolona), con un grupo metilo introducido en la posición 7 para mejorar la estabilidad metabólica y extender la duración de la acción a través de la esterificación acética. Esta modificación estructural lo hace altamente lipofílico, fácil de almacenar en el tejido adiposo y liberado lentamente.

** Propiedades físicas y químicas **: polvo cristalino blanco a blanco, blanco, punto de fusión sobre 180-185 grado, insoluble en agua, fácilmente soluble en solventes orgánicos como etanol y DMSO. Debe almacenarse lejos de la luz y a baja temperatura (2-8 grado) para mantener la estabilidad.

#### 2. ** Mecanismo farmacológico y características de acción **

** Afinidad del receptor **: como un potente agonista del receptor de andrógenos (AR), el MEN tiene una afinidad de unión significativamente mayor a AR que la testosterona natural, y puede activar directamente el receptor sin conversión por 5 - reductasa reductoras, evitando los efectos secundarios relacionados con dihidrotestosterona (DHT) (tales como la hipperplasia).

** Vía metabólica **: Se hidroliza en la forma activa de trestolona por el hígado, con una vida media de aproximadamente 12-24 horas, que es mejor que los ésteres de testosterona tradicionales. Su vía metabólica única reduce el riesgo de hepatotoxicidad.

** Acción selectiva **: Tiene un efecto anabólico prominente sobre los músculos y los huesos, mientras que tiene un efecto más débil sobre la piel (acné), los folículos capilares (pérdida de cabello) y la próstata, lo que refleja la ventaja de selectividad del tejido.

#### 3. ** Aplicación clínica y progreso de la investigación **

- ** Hipogonadismo **: Los ensayos clínicos han demostrado que el MEN puede restaurar efectivamente los niveles de testosterona sérico, mejorar la función sexual, la masa muscular y la densidad ósea, y no causan proliferación excesiva de glóbulos rojos.

- ** Anticoncepción masculina **: como un régimen de anticonceptivo hormonal único, el Ment logra la inhibición de los espermatozoides reversibles al inhibir la liberación de gonadotropina, con una tasa de éxito de más del 95% (datos de prueba de fase II).

- ** Síndrome de desgaste relacionado con el VIH **: para la atrofia muscular, el ment tiene un efecto anabólico significativo y no aumenta el riesgo cardiovascular.

- ** Terapia hormonal de sexo cruzado **: La investigación explora su potencial como un sustituto de la testosterona en la transición del tratamiento femenino a los hombres, debido a su fuerte efecto local y sus bajos efectos secundarios sistémicos.

#### 4. ** Ventajas básicas y potencial competitivo **

- ** Alta eficiencia **: La eficiencia de activación de AR es 10 veces la de la testosterona, y puede ser efectiva a una dosis baja, reduciendo la frecuencia de los medicamentos.

- ** Safety **: Evite 5 - dependencia de reductasa, reduzca el riesgo de hiperplasia de próstata y pérdida de cabello; Baja toxicidad hepática, adecuada para uso a largo plazo.

- ** Ventaja metabólica **: La estructura esterificada prolonga la vida media, admite 1-2 veces a la semana de dosificación y mejora el cumplimiento del paciente.

- ** Aplicación específica de género **: El rendimiento innovador en el campo de la anticoncepción masculina puede reescribir el patrón de mercado anticonceptivo existente.

#### 5. ** Proceso de síntesis y control de calidad **

** Ruta de síntesis **: usando estradiol como material de partida, 7 - metilo se introduce a través de la bromación alílica y la reacción de Grignard, y luego la estructura de desmetilo 19- se construye a través de la reacción de Wittig, y finalmente se obtiene la esterificación para obtener acetato. El paso clave implica el control estereoselectivo para garantizar la configuración 7.

** Estándar de control de calidad **:

- ** pureza **: detección de HPLC mayor o igual al 99%, la impureza principal está desacetilada (menor o igual a 0. 5%).

- ** Solvente residual **: cumple con los estándares Q3C Q3C, los residuos de acetato de metanol y etilo son inferiores o iguales a 3000ppm y 5000ppm, respectivamente.

- ** Límites microbianos **: Las materias primas estériles deben verificarse mediante filtración de membrana, endotoxina<0.2 EU/mg.

#### 6. ** Estado del mercado y cadena de suministro **

** Proveedores principales **:

-** Esteraloides Inc

- ** Hubei Vanz Pharm ** (China): suministro masivo de grado industrial, citado a $ 800-1200/g, pureza mayor o igual a 98%.

- ** canales europeos **: Disponible a través de distribuidores como los estándares LGC, con una prima de precio del 30%-50%.

** Demanda del mercado **: limitada por el estado de la etapa clínica, la demanda actual se concentra en las instituciones de investigación y los departamentos farmacéuticos de I + D, y se espera que la tasa de crecimiento anual de la demanda alcance el 15% -20% después de la aprobación.

#### 7. ** Seguridad y reacciones adversas **

- ** Efectos secundarios comunes **: Reacciones del sitio de inyección (dolor, enrojecimiento e hinchazón), acné suave, fluctuaciones de deseo sexual, con una incidencia de<10%.

- ** Riesgos graves **: Las dosis altas a largo plazo pueden causar policitemia (incidencia 1.2%), pero significativamente más bajas que el AAS tradicional.

- ** Contraindicaciones **: El cáncer de próstata, el cáncer de mama, los pacientes con disfunción hepática y riñón severa están contraindicados. Se requiere monitoreo regular de los niveles de hematocrito y PSA.

#### 8. ** Reglamento y cumplimiento **

- ** Estados Unidos **: aún no figurado como una sustancia controlada por DEA, pero como compuesto de investigación, debe cumplir con 21 CFR Parte 312 (regulaciones de IND).

- ** EU **: incluido en el catálogo, la importación y la exportación de las materias primas de "medicamento recetado" requieren la certificación EDMF.

- ** China **: No figura en las "regulaciones sobre la administración de drogas narcóticas y drogas psicotrópicas", pero la producción requiere una "licencia de producción de drogas".

#### 9. ** Perspectivos y desafíos futuros **

- ** Desarrollo de terapia combinada **: Explore la combinación con análogos de GnRH para mejorar los efectos anticonceptivos, o combinar con SERMS para reducir la pérdida ósea.

- ** Nuevo sistema de entrega **: La inyección de microesfera (una vez al mes) y el parche transdérmico están en desarrollo para optimizar la farmacocinética.

- ** Diseño de patentes **: La patente del compuesto central ha expirado, pero la competencia por el proceso de formulación (como la tecnología de liberación sostenida) y las nuevas patentes de indicación es feroz.

#### Conclusión

Se espera que el ment (acetato de tritorona) abra una nueva ruta en el campo de la terapia hormonal con sus propiedades farmacológicas únicas y potencial clínico. Con el avance de los ensayos clínicos de la Fase III y el lanzamiento de nuevas formulaciones, su valor de mercado como "Androgen de próxima generación" se liberará gradualmente, pero es necesario continuar prestando atención a los datos de seguridad y las tendencias regulatorias a largo plazo. Los proveedores de API deben planificar la capacidad de producción de GMP por adelantado para satisfacer las futuras necesidades de producción a gran escala.

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